孟鲁司特是用来治疗哮喘的药，也就是平喘药，也可以用于季节性过敏性鼻炎。
在作用机制上，孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂。白三烯是存在于人体内的一种重要的炎症介质，它可以引起人体产生各种过敏反应和变态反应，当然这是人体的一种自我保护机制。
在哮喘发作时，白三烯会介导一系列气道反应，如支气管收缩、分泌粘液、血管通透性增加、嗜酸性粒细胞聚集等。
在有过敏性鼻炎时，过敏原暴露后，鼻黏膜也会释放出白三烯，增加鼻部气道阻力和鼻阻塞。
孟鲁司特可以与白三烯受体相结合，抑制白三烯的活动，以此降低气道的高反应性、降低毛细血管的通透性、减少腺体黏液的分泌，以此改善哮喘的症状，减轻过敏性鼻炎所引起的症状。孟鲁司特具有抗炎、松弛支气管平滑肌的作用，可以用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗。
孟鲁司特等白三烯受体拮抗剂，不良反应相对较少，但起效也比较慢，作用也比较弱，所以只适用于轻度、中度的哮喘，或者哮喘稳定期的控制。孟鲁司特不用于哮喘的急性发作，所以哮喘者须另行准备好必备的应急物品。
很多平喘药是吸入给药的，但孟鲁司特用于口服，有片剂、咀嚼片、颗粒剂。如果用于哮喘，在睡前服用；用于过敏性鼻炎，可在有需要时服用。
颗粒剂是给儿童使用的，只有在使用时才能打开颗粒包装袋。打开颗粒包装袋以后，应立即（15分钟以内）服用完全部的剂量。颗粒剂可以与食物（如果酱等）、婴幼儿配方奶粉、母乳等混合给幼儿服用，但混合后的颗粒剂不能再次贮存，必须一次性用完。
